Glifosat u okolišnim dozama slab je inhibitor aktivnosti ljudske acetilkolinesteraze i butirilkolinesteraze

Sažetak

Glifosat je vodeći herbicid na današnjem svjetskom tržištu, unatoč neprestanim raspravama između potrošača, znanstvene zajednice i regulatornih agencija o njegovoj kancerogenosti, genotoksičnosti, postojanosti u okolišu i utjecaju na razvoj neurodegenerativnih bolesti. Kemijski gledano, glifosat pripada velikoj obitelji pesticida, organofosfornim spojevima (OP) koji imaju neurotoksični učinak inhibirajući acetilkolinesterazu (AChE) i butirilkolinesterazu (BChE), esencijalne enzime kolinergičnoga sustava koji održava proces prijenosa živčanih impulsa. Iako su različita istraživanja pokazala da je glifosat slab inhibitor kolinesteraza u riba, sisavaca i ljudi u odnosu na druge organofosforne spojeve, još uvijek ne postoje konačni podatci o njegovoj inhibiciji ljudske AChE i BChE. U ovoj smo studiji analizirali inhibitorni potencijal za ljudsku AChE i BChE, procijenili IC₅₀ vrijednosti i utvrdili reverzibilnu inhibiciju pomoću vrijednosti konstanti disocijacije inhibitora. Glifosat je gotovo u cijelosti inhibirao aktivnost enzima pri 40 mmol/L koncentraciji (preostalo je otprilike 10 % enzimske aktivnosti). Konstante disocijacije (K_i) kompleksa glifosat-AChE i -BChE iznose 28.4±2.7 mmol/L, odnosno 19.3±1.8 mmol/L. Zaključno, glifosat iskazuje malu sklonost za vezanje BChE, no pokazuje inhibiciju u rasponu visokih koncentracija. Rezultati ovoga istraživanja podupiru rezultate postojećih studija prema kojima neurotoksični učinak glifosata nije primarno vezan za kolinergični sustav.